N°002 · GLP-1医療アドバイスではありません

Ozempicが作用する仕組み

Ozempicは、食事のたびに腸がつくるホルモンをまねています。その仕組みを解説します。

2026年10月13日公開 · 更新 2026年10月16日

Ozempic（オゼンピック）とWegovy（ウゴービ）の有効成分であるセマグルチドは、食後に腸から分泌されるホルモン、GLP-1をまねたものです。自分の体がつくるGLP-1の寿命は約2分ですが、セマグルチドの半減期は約1週間です。そのため週1回の注射で、脳、胃、膵臓に作用し続けます。

食事のたびに腸から分泌されるホルモンをまねています。

GLP-1とは

食事をしてから数分以内に、腸の粘膜にある細胞から分泌されるホルモンです。

脳、胃、膵臓のどれにもGLP-1受容体があります。

DPP-4という酵素がGLP-1を切断し、残りは腎臓が取り除きます。

DPP-4はセマグルチドを切断できません。また、脂肪酸の「しっぽ」によって、血液中のタンパク質であるアルブミンにくっつきます。注射から1週間たっても、半分がまだ残っています。

1992年、ある科学者がアメリカドクトカゲの毒から、GLP-1によく似ていて、より長く持続する物質を見つけました。それが2005年に薬になりました。

多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）と肥満のある女性20人を対象にした小規模な研究では、食事の半分が胃から出ていくまでに、118分ではなく171分かかりました。

Wegovyの用量（2.4 mg）では、糖尿病のない成人が68週間で体重の14.9%を減らしました。プラセボ（偽薬）では2.4%でした。

胃腸の副作用はよく見られます。また、使用をやめてから1年以内に、減った体重の大部分が戻ります。

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Semaglutide is a GLP-1 receptor agonist, 94% the same as human GLP-1; one injection a weeknovo-pi.com

L-cells in the gut lining release GLP-1; levels rise within about 10 minutes of eatingfrontiersin.org

Receptors in the brain (appetite), stomach (slower emptying) and pancreas (insulin only when glucose is high, less glucagon)novo-pi.com
Receptors in the brain (appetite), stomach (slower emptying) and pancreas (insulin only when glucose is high, less glucagon)insight.jci.org

Native GLP-1 lasts 1 to 2 minutes; DPP-4 removes its first two amino acids, the kidneys clear itfrontiersin.org

Aib at position 8 resists DPP-4; C18 fatty acid at Lys26 binds albumin (more than 99% bound); elimination half-life about 1 week (165 h); present in the circulation about 5 weeks after the last dosenovo-pi.com
Aib at position 8 resists DPP-4; C18 fatty acid at Lys26 binds albumin (more than 99% bound); elimination half-life about 1 week (165 h); present in the circulation about 5 weeks after the last dosegwern.net

Exendin-4 (39 amino acids) found in Gila monster venom in 1992; 16 of its first 30 positions match GLP-1 (53%); its action on the GLP-1 receptor was shown in 1993; exenatide (Byetta) approved 28 Apr 2005scholars.mssm.edu
Exendin-4 (39 amino acids) found in Gila monster venom in 1992; 16 of its first 30 positions match GLP-1 (53%); its action on the GLP-1 receptor was shown in 1993; exenatide (Byetta) approved 28 Apr 2005drugs.com

Half-emptying 171 vs 118 min; 20 women with PCOS and obesity, semaglutide 1 mg vs placebo (Jensterle et al., Diabetes Obes Metab 2023). The Ozempic label calls the effect a minor delay in the early phase after a mealendocrine-abstracts.org
Half-emptying 171 vs 118 min; 20 women with PCOS and obesity, semaglutide 1 mg vs placebo (Jensterle et al., Diabetes Obes Metab 2023). The Ozempic label calls the effect a minor delay in the early phase after a mealrepozitorij.uni-lj.si

STEP 1: semaglutide 2.4 mg (the Wegovy dose), 1,961 adults with obesity or overweight and no diabetes, with lifestyle support, 68 weeks, −14.9% vs −2.4%gwern.net
SELECT: heart attack, stroke or cardiovascular death 6.5% vs 8.0% (20% lower relative risk) in 17,604 adults with established cardiovascular disease and no diabetesdoi.org

Wegovy 2.4 mg vs placebo: nausea 44 vs 16%, diarrhoea 30 vs 16%, vomiting 24 vs 6%, constipation 24 vs 11%novo-pi.com
STEP 1 extension (327 participants): −17.3% at week 68, −5.6% at week 120, one year after stopping (two thirds regained)discovery.ucl.ac.uk
Rarer risks on the label include pancreatitis, gallbladder disease, low blood sugar, kidney injury and a boxed warning on thyroid C-cell tumours in rodentsnovo-pi.com